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对氨基苯甲酸酯类性质及构效关系

发布时间:2015/4/13 15:03:27

对氨基苯甲酸酯类的性质:

1、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

2、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3-3.5最稳定。

3、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药  

对氨基苯甲酸酯类的构效关系:

1、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因

2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因

3、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。

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